1、茶碱类药物主要通过抑制磷酸二酯酶，提高平滑肌细胞内的camp浓度，拮抗腺苷受体，增强呼吸肌的力量，以及增强气道纤毛清除功能等，同时起到舒张支气管和气道抗炎作用，是目前治疗哮喘的有效药物之一。
2、口服制剂用于轻至中度哮喘急性发作及治疗，口服茶碱尤其用于夜间哮喘症状的控制，静脉制剂主要用于重症和危重症哮喘患者。茶碱的不良反应主要包括恶心、呕吐、心律失常、血压下降及多尿，偶可兴奋呼吸中枢，严重者可引起突出乃至死亡，静脉注射速度过快，可引起严重不良反应，甚至死亡。由于茶碱的治疗窗窄，以及茶碱代谢存在较大的个体差异，有条件的患者应该用药期间监测其血药浓度，安全有效浓度为6-15mg/l。